TY - JOUR

T1 - Фармакокинтеческие особенности экдистена и урсоловой кислоты в растительных экстрактах при пероральном введении in vivo

AU - Киселева, Дарья Александровна

AU - Аньков, Сергей Владимирович

AU - Толстикова, Татьяна Генриховна

AU - Охина, Алина Александровна

AU - Рогачев, Артем Дмитриевич

N1 - Финансирование исследования осуществлялось в рамках плановой темы научно-исследовательских работ Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН “Современные подходы к изучению токсико-фармакологических свойств биологически активных веществ, лекарственных форм и материалов медицины” № 1220404000384. Фармакокинетические особенности экдистена и урсоловой кислоты в растительных экстрактах при пероральном введении in vivo / Д. А. Киселева, С. В. Аньков, Т. Г. Толстикова [и др.] // Биоорганическая химия. – 2025. – Т. 51, № 4. – С. 644-653. – DOI 10.31857/S0132342325040091.

PY - 2025

Y1 - 2025

N2 - При изучении терапевтического потенциала растительных экстрактов определение биодоступности представляется крайне важным, поскольку оно служит показателем того, сохранят ли исходные соединения свою биологическую активность или постепенно утратят ее под воздействием многочисленных факторов. Розмарин обыкновенный (Rosmarinus officinalis L.) - источник с наибольшим процентным содержанием пентациклического тритерпеноида урословой кислоты, в то время как экдистен - один из основных фитоэкдистероидов, присутствующих в левзее сафлоровидной (Rhaponicum carthamoides Willd.). Оба растительных источника распространены на фармацевтическом рынке в виде пищевых и биологически активных добавок в качестве средств метаболической терапии. Однако в настоящее время все еще мало информации о фармакокинетическом профиле экдистена и урословой кислоты в составе экстрактов и многокомпонентных композиций. Целью данного исследования была сравнительная оценка параметров фармакокинетики экдистена, урсоловой кислоты, экстрактов левзеи и розмарина, композиции на основе двух экстрактов в крови при пероральном введении in vivo. Исследуемые вещества и их экстракты вводили однократно внутрижелудочно аутбредным мышам CD-1 в эквивалентных по количественному содержанию основного действующего вещества дозах. Содержание урословой кислоты и экдистена в крови животных определяли с помощью метода ВЭЖХ-МС/МС для последующего расчета фармакокинетических параметров (Cmax, Tmax, AUC). При введении экстрактов прослеживалось снижение биодоступности урословой кислоты и экдистена в сравнении с индивидуальными веществами. В композиции определялись следовые количества экдистена, тогда как различий в фармакокинетических параметрах урословой кислоты в композиции и экстракте розмарина не было установлено. Проведенное исследование доказывает, что сочетание растительных экстрактов в виде многокомпонентных смесей может приводить к снижению биодоступности основных действующих веществ. Разработку средств на основе растительных экстрактов необходимо сопровождать фармакокинетическими исследованиями, доказывающими их биоэквивалентность в сравнении с индивидуальными действующими веществами.

AB - При изучении терапевтического потенциала растительных экстрактов определение биодоступности представляется крайне важным, поскольку оно служит показателем того, сохранят ли исходные соединения свою биологическую активность или постепенно утратят ее под воздействием многочисленных факторов. Розмарин обыкновенный (Rosmarinus officinalis L.) - источник с наибольшим процентным содержанием пентациклического тритерпеноида урословой кислоты, в то время как экдистен - один из основных фитоэкдистероидов, присутствующих в левзее сафлоровидной (Rhaponicum carthamoides Willd.). Оба растительных источника распространены на фармацевтическом рынке в виде пищевых и биологически активных добавок в качестве средств метаболической терапии. Однако в настоящее время все еще мало информации о фармакокинетическом профиле экдистена и урословой кислоты в составе экстрактов и многокомпонентных композиций. Целью данного исследования была сравнительная оценка параметров фармакокинетики экдистена, урсоловой кислоты, экстрактов левзеи и розмарина, композиции на основе двух экстрактов в крови при пероральном введении in vivo. Исследуемые вещества и их экстракты вводили однократно внутрижелудочно аутбредным мышам CD-1 в эквивалентных по количественному содержанию основного действующего вещества дозах. Содержание урословой кислоты и экдистена в крови животных определяли с помощью метода ВЭЖХ-МС/МС для последующего расчета фармакокинетических параметров (Cmax, Tmax, AUC). При введении экстрактов прослеживалось снижение биодоступности урословой кислоты и экдистена в сравнении с индивидуальными веществами. В композиции определялись следовые количества экдистена, тогда как различий в фармакокинетических параметрах урословой кислоты в композиции и экстракте розмарина не было установлено. Проведенное исследование доказывает, что сочетание растительных экстрактов в виде многокомпонентных смесей может приводить к снижению биодоступности основных действующих веществ. Разработку средств на основе растительных экстрактов необходимо сопровождать фармакокинетическими исследованиями, доказывающими их биоэквивалентность в сравнении с индивидуальными действующими веществами.

KW - Уросоловая кислота

KW - Эксдистен

KW - Экстракт

KW - Фарамакокинетика

KW - МЫШИ

KW - Ursolic acid

KW - ecdystene

KW - EXTRACT

KW - Rosmarinus officinalis

KW - RHAPONICUM CARTHAMOIDES

KW - Pharmacokinetics

KW - MICE

UR - https://elibrary.ru/item.asp?id=82744017

U2 - 10.31857/S0132342325040091

DO - 10.31857/S0132342325040091

M3 - статья

VL - 51

SP - 644

EP - 653

JO - Биоорганическая химия

JF - Биоорганическая химия

SN - 1998-2860

IS - 4

ER -